קו-טרימוקסאזול

קו-טרימוקסאזול היא תרופה משולבת אנטיביוטית המורכבת מהטריפטופרים האנטיביוטי והסולפונאמיד סולפמתוקסאזול ביחס קבוע של אחד לחמישה. התרופה מעכבת את הביוסינתזה של חומצה טטרה-הידרופולית בחיידקים ובכך מעכבת את סינתזת ה- DNA.קו-טרימוקסאזול, המשמש בעיקר לטיפול בדרכי השתן ובזיהום בדרכי הנשימה, כמו גם בטיפוס ובחום paratyphoid, יעיל גם כנגד פרוטוזות מסוימות וכמה מינים של פטריות.

מהו שיתוף-טרימוקסאזול?

Cotrimoxazole היא תרופה משולבת עם פעולה בקטריוסטטית כנגד מגוון רחב של חיידקים גרם-חיובי ושלילי-גרם. התרופה המשולבת יעילה גם כנגד פרוטוזואה מסוימת וכמה סוגים של פטריה. הוא מכיל את אנטיביוטיקה טרימתופרים ואת האנטיביוטיקה סולפונאמיד סולפמתוקסאזול ביחס של אחד לחמישה. שני המרכיבים הפעילים העיקריים של התרופה משלימים במידה רבה זה את זה ומפריעים למאזן החומצה הפולית של החיידקים.

כסולפונמיד, sulfamethoxazole מעכב את האנזים חומצה פולית סינתזה. האנטיביוטיקה טרימתופרים, בתורו, מעכב דיה-הידרופולט רדוקטאז, אנזים חשוב נוסף במטבוליזם של חומצה פולית בחיידקים. באופן זה, החומרים הפעילים המשולבים מעכבים שני אנזימים שונים של חילוף החומרים של חומצה פולית בו זמנית, כך שהסיכון לבניית עמידות מופחת בגלל הכפילות.

Cotrimoxazole מעכב בסופו של דבר את הסינתזה של חומצה טטרה-הידרופולית, הנדרשת כחומר ביניים חיוני (מטבוליט) לסינתזה של בסיסים פורין ותימידין, אבני בניין של DNA.

תנאי מוקדם חשוב לשילוב של שני מרכיבים פעילים או יותר הוא שחיי מחצית החיים הביולוגיים שלהם זהים בערך. Cotrimoxazole ממלא את התנאי היטב עם תקופת מחצית החיים של 10-11 שעות ו- 9-11 שעות עבור trimethoprim או sulfamethoxazole במקרה האחרון.

השפעה פרמקולוגית

מבחינה פרמקולוגית, לצריכת קו-טרימוקסאזול יש השפעות ישירות ועקיפות על הגוף ואיבריו. התכונות הבקטריוסטסטיות של התרופה לא נמשכות רק לחיידקים פתוגניים, אלא גם לצומח החיידקים התקין, בעיקר בדרכי העיכול, כתוצאה מהשפעת הספקטרום הרחב, כך שנצפות בעיות עיכול הפיכות, אך לעיתים חמורות.

שני החומרים הפעילים העיקריים נספגים כמעט במאה אחוז במעי וזמינים ביולוגית. השפעות פרמקולוגיות ישירות מורכבות בעיקר מתגובות אלרגיות, המופיעות, למשל, בגירויים בעור ובמקרים נדירים בפתיתי עור שלפוחיים (תסמונת ליאל).

התכונות הבקטריוסטסטיות של קו-טרימוקסאזול, המבוססות על עיכוב היווצרות חומצה פולית, יכולות להשפיע גם על המטבוליזם במידה מסוימת, כך שאנמיה כללית יכולה להיכנס, במיוחד אם תרופות אחרות עם ספקטרום דומה של פעילות כמו נלקחים ברביטוראטים, משככי כאבים ופניטואין או פרימידון.

השפעות עקיפות נוספות יכולות לנבוע מההשפעה הישירה על מאזן האשלגן, שיכולה להשפיע על קצב הלב ורגישות העצבים התחושתיים.

יישום רפואי ושימוש

תחום עיקרי טיפוסי ליישום Co-trimoxazole הוא דלקת בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות. יתרון גדול בתרופה המשולבת הוא בכך שהיא יכולה להכיל גם את הפטרייה Pneumocystis jirovecii, הגורם לדלקת ריאות ביניים. תחום שימושי עיקרי נוסף הוא זיהומים בכליות ובדרכי השתן האורגניות של הזכר והנקבה.

מחלות הניתנות לטיפול כוללות גם דלקת בערמונית ובמחלות מין כמו אולקוס מולה (גזע רך) ולימפוגרנולומה אינגיונלה, מחלה מין זיהומית השכיחה יותר באזורים הטרופיים, אשר בין היתר מובילה לנפיחות של בלוטות הלימפה באזור איברי המין והמפשעה.

קו-טרימוקסאזול משמש גם לטיפול בזיהומים בדרכי העיכול, כולל הרעלת סלמונלה וחום בטיפוס וקיבה. ברוסלוזיס ונקרדיוזיס, כמו גם מחלות זיהומיות אחרות, הם גם חלק ממגוון השימושים של התרופה המשולבת.

הסיכון המופחת להתנגדות לחיידקים הפתוגניים מאפשר לקחת את המוצר המשולב למטרות מניעה, במיוחד בקרב אנשים מדוכאי חיסון.

בגלל מגוון השימושים הרחב שלו, ארגון הבריאות העולמי (WHO) כלל את השילוב התרופתי של טרימתופרים וסולפמתוקסאזול ברשימת התרופות הכרחיות כבר בשנת 1977. המינון הרגיל למבוגרים לטיפול בזיהום הוא 2 x 960 מיליגרם ליום. ניתן להגדיל את המינון עד חמש פעמים אם ישנו Pirococystis jirovecii חריף. לטיפולים ארוכי טווח ולמניעה, המינון היומי מופחת ל 480 מיליגרם.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

בדומה לטיפול באנטיביוטיקה אחרת, השימוש בקו-טרימוקסאזול יכול להיות קשור לתופעות לוואי לא רצויות. תופעות הלוואי השכיחות ביותר נוגעות להפרעות זמניות במערכת העיכול. התסמינים הם בחילה, הקאות ואובדן תיאבון. במקרים נדירים מופיעה גם דלקת ברירית הפה. תגובות עור כמו פריחות וכוורות מופיעות אצל עד 4 אחוז מהמקרים. נצפו גירויים חמורים בעור או רגישות לאור, אך הם נדירים.

הפרעות בתמונת הדם בצורה של אנמיה או ירידה במספר הלוקוציטים (לויקופניה) יכולות להתרחש גם כן. במינונים גבוהים של קו-טרימוקסאזול, רמות האשלגן יכולות לעלות ולהפעיל היפרקלמיה, עם תסמינים כמו הפרעות קצב, חולשת שרירים ושיתוק.

לפני התחלת הטיפול במוצר המשולב, יש לקחת בחשבון את האינטראקציות החשובות ביותר עם תרופות אחרות. לדוגמא, ההשפעה של נוגדי קרישה מקבוצת 4-הידרוקסיקואמרינים מוגברת. טיפול עם קו-טרימוקסאזול הוא התווית במקרים של רגישות יתר ידועה לסולפונאמידים או אי ספיקת כליות קשה.