פנווברביטל היא תרופה ששייכת לקבוצת הברבורטטים. הוא משמש לטיפול באפילפסיה ובהכנה להרדמה.
מהי פנוברביטל?
Phenobarbital הוא ברביטורט. ברבורטטים הם תרופות בעלות השפעה מהפנטת, נרקוטית או הרגעה. השם ברביטורטים נגזר מחומצה ברביטורית, אחד החומרים הפעילים בברבורטטים. הברבורטטים עובדים ביוכימית דרך מה שמכונה קולטן GABA.
ניתן להבחין בין ברבריטטים בעלי משחק קצר, בינוני לפעולה ארוכה. Phenobarbital הוא אחד הברביטורות הפועלות לאורך זמן. Phenobarbital נקבע ככלי עזר לישון בשנות השישים והשבעים. בגלל תופעות הלוואי הניכרות והפוטנציאל הגבוה לתלות, פנובארביטל לא נקבע ככלי עזר לשינה מאז 1992.
כיום התרופה משמשת לטיפול באפילפסיה. השימוש בתרופת הרגעה וההתנפחות משמש גם כהכנה להרדמה. החומר הפעיל מסונתז באמצעות תגובת עיבוי בין אוריאה לבין דיאתיל אתיל פניל מלונאט.
השפעה פרמקולוגית
Phenobarbital נספג כמעט לחלוטין על ידי הגוף לאחר מתן דרך הפה והשריר. הריכוזים המרביים בדם נמצאים לאחר מתן דרך הפה לאחר 6 עד 19 שעות. במקרה של מתן תוך שריר ניתן למצוא את הריכוזים הגבוהים ביותר בדם לאחר 3 עד 5 שעות. Phenobarbital פועל כתרופת שינה ומרגיע. התרופה משמשת גם כנגד התקפים. ההשפעה תלויה מאוד במינון.
כמו רוב הברבורטטים האחרים, גם פנובארביטל עובד בקולטן GABA. קולטני GABA הם חלבונים בתאי עצב המסוגלים לקשור את החומר המוליך העצבי gamma-aminobutyric. משדר זה ידוע גם בשם GABA. GABA הוא המעביר העצבי העיקרי במערכת העצבים המרכזית האנושית (CNS). ממש כמו בנזודיאזפינים, ברביטרטים כמו פנווברביטל מגבירים את השפעת ה- GABA על הקולטן. הם גם גורמים לתעלה להישאר פתוחה יותר זמן לאחר שה- GABA התחבר.
במקביל, פנווברביטל חוסם את קולטני ה- AMPA. קולטני AMPA הם תת-קבוצה של קולטני גלוטמט. גלוטמט הוא גם מוליך עצבי חשוב. זה מרגש. השילוב של עיכוב GABA וחסימת ההשפעה המעוררת של גלוטמט אחראי לתופעת ההרגעה וההרגעה של הפנובארביטל.
דרושה ריכוז פלזמה של 15-25 מיקרוגרם / מ"ל כדי לתרופה השפעה נוגדת פרכוסים בגוף.
יישום רפואי ושימוש
תחום היישום העיקרי לפנווברביטל הוא אפילפסיה. התרופה משמשת לטיפול בבעיות גדולות, פטיט-אימפולסיביות וגם לטיפול באפילפטיקוס סטטוס. אולם כאן הוא משמש כפתרון הזרקה. אפילפטיס סטטוס הוא התקף אפילפסיה ארוך במיוחד. לרוב מדובר בסדרת פרכוסים שמתמזגים זה בזה. אפילפטיקוס סטטוס הוא סכנת חיים ויכול לגרום לנזק קשה.
Phenobarbital משמש גם כפתרון הזרקה כהכנה להרדמה. במשך זמן רב התרופה הייתה במחזור כעזר שינה. תרופות המכילות פנווברביטל לא אושרו כסוכנים המקדמים שינה מאז 1992.
סיכונים ותופעות לוואי
אסור ליטול פנוברביטל אם אתם רגישים לרגישות לפנווברביטל או לברביטטים אחרים. השימוש בפנווברביטל הוא התווית גם במקרה של אלכוהול חריף, כדורי שינה והרעלת משככי כאבים. כך גם בהרעלה באמצעות סמים מגרים או על ידי תרופות פסיכוטרופיות דיכאוניות.
Phenobarbital יכול לגרום לתופעות לוואי חמורות, כך שאפשר להשתמש בו רק לאחר הערכה קפדנית מאוד של תועלת סיכון. יש להקפיד על פיקוח צמוד לאורך כל הטיפול בפנובארביטל.
כאבי ראש, סחרחורת ובחילה מופיעים לרוב בזמן נטילת התרופה. חולים עלולים להתבלבל ויש להם זמן תגובה איטי יותר. נצפים גם מצבים של התרגשות פרדוקסלית. תוצאה חמורה אפשרית אחת של פנובארביטל היא פורפיריה של הכבד החריפה. פורפיריה היא מחלה מטבולית הקשורה לפירוק לקוי של מערכת פיגמנט הדם. מאפיין הוא קורס לסירוגין עם כאבי בטן חזקים ותגובות אי סבילות לאור. הנפגעים סובלים מכאבי בטן קוליקיים, הקאות, בחילות, שתן אדום, פרכוסים ותסמינים פסיכיאטריים כמו פסיכוזה.
תפקוד לקוי של הכבד והכליות יכול להתפתח גם במהלך הטיפול בפנובארביטל. נזק חמור לשריר הלב הוא גם תוצאה אפשרית של הבליעה. אנשים שעברו הפרעות במצב הרוח בעבר, או אנשים שיקיריהם סובלים מהפרעות במצב הרוח, נמצאים בסיכון גבוה יותר לפתח תופעות לוואי פסיכיאטריות.
אם ניתן פנובארביטל יחד עם תרופות אחרות הפועלות במרכז, ניתן להגביר את ההשפעות ותופעות הלוואי של תרופות אלה. בנוסף לאלכוהול, התרופות כוללות גם משככי כאבים וכדורי שינה, אלרגיות ותרופות פסיכוטרופיות.
Phenobarbital גם מגביר את הייצור של אנזימים משפילים תרופתיים, כך שהפירוט של חלק מהתרופות בכבד מואץ. תרופות כמו הורמוני בלוטת התריס, דוקסיציקלין, גריזופולווין, אמצעי מניעה דרך הפה, למוטריגין, סטרואידים או תרופות דרך הפה לעיכוב קרישת הדם מושפעות מאובדן היעילות.
ילדים שאמהותיהם טופלו בפנווברביטל במהלך ההיריון נוטים יותר לסבול ממומים. התרופה מגיעה לילד דרך השלייה וגורמת לנזק שם. לפיכך, יש לרשום ולהשתמש בפנוובארביטל רק במהלך ההיריון לאחר הערכה קפדנית של תועלת סיכון.
מחסור בחומצה פולית עשוי להתפתח במהלך הטיפול בפנובארביטל. זה, בתורו, מעדיף מומים אצל הילד שלא נולד. אם האם חייבת ליטול פנווברביטל במהלך ההיריון, מומלץ לבצע מעקב צמוד אחר התפתחותו של הילד שטרם נולד עם קביעת α-fetoprotein ואולטרסאונד.
ל- Phenobarbital פוטנציאל גבוה להתמכרות. תסמיני גמילה אף תוארו אצל יילודים שאמהותיהם טופלו בפנווברביול.
.jpg)
