חוסמי בטא

חוסמי בטא, ידוע גם כ חוסמי בטא אוֹ אנטגוניסטים בטא-אדרנרגיים, הם קבוצה של תרופות המעכבות את השפעות הקטקלולמינים אדרנלין ונוראדרנלין בגוף.

מהם חוסמי בטא?

שני חומרים משדרים אלו, המכונים גם "הורמוני לחץ", נקשרים לקולטני ה- ß של איברים שונים בגוף ובכך מפעילים תהליכים חשובים פיזיולוגית וחלקם פתולוגיים. חוסמי בטא יש רכיבים מבניים כימיים הדומים לאדרנלין ונוראדרנלין, מה שאומר שכאנטגוניסטים תחרותיים הם יכולים לכבוש את הקולטנים שלהם בלי לעורר את ההשפעות המתאימות.

ניתן לחלק אותם בערך לחוסמי בטא ß1 ולא-סלקטיביים. הראשונים מאופיינים בסלקטיביות לבבית גבוהה יותר, מכיוון שהצפיפות של תת-הקולטן ß1 גבוהה במיוחד בלב.

זהו מאפיין רצוי עבור מרבית האינדיקציות: דוגמאות לחומרים פעילים הם אטנולול, ביסופרולול, מטרופולול ונביבולול. חוסמי הבטא הלא-סלקטיביים כמו פרופרנולול, טימולול וסוטולול הוכיחו את עצמם בתחומי יישום אחרים.

אפקט ויישום רפואי

השימוש הרפואי הנפוץ ביותר ב- חוסמי בטא מתייחס למערכת הלב וכלי הדם. על ידי חסימת קולטני ה- ß, חוסמי בטא מפחיתים את כוח ההתכווצות וירידות הלב כמו גם את תדירות פעימותיו, מה שמוביל לירידה בלחץ הדם. ללחץ דם גבוה בעורקים, לרוב נקבעים חוסמי בטא בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם, כגון משתנים.

בניגוד לקבוצות המרכיבים הפעילים של מעכבי ACE, תרופות משתנות ואנטגוניסטים AT1, ניתן להשתמש גם בחוסמי בטא ß1-סלקטיביים כמו metoprolol במהלך ההריון. חוסמי בטא נקבעים גם למחלות לב כליליות, אי ספיקת לב, הפרעות בקצב הלב ולטיפול מונע התקף לב.

חוסמי בטא גם מפחיתים את ייצור ההומור המימי בעין על ידי הורדת הפרשת ההומור המימי ולכן ניתן להשתמש בהם גם לטיפול בגלאוקומה (טימולול). Metoprolol ו propranolol משמשים גם כבחירה הראשונה לטיפול מונע נגד מיגרנה. אינדיקציות נוספות הן פעילות יתר של בלוטת התריס, רעד ופהוכרומוציטומה, גידול המייצר קטכולמין בבלוטת יותרת הכליה.

אינטראקציות

רוב האינטראקציות של חוסמי בטא נוגעים להשפעות האנטי-יתר לחץ דם שלהם ולהגברתם באמצעים אחרים. אם נלקחים מעכבי אצטילכולינסטרז כמו רווסטיגמין, דונפזיל וגלנטמין (תכשירים לטיפול בדמנציה של אלצהיימר) במהלך טיפול חוסם בטא, חיזוק הדדי של השפעותיהם יכול להוביל לבלדיקרדיה (ירידה בקצב הלב) ולהיצרות הסימפונות עם קוצר נשימה.

טיפול סימולטני בתכשירים אחרים נגד יתר לחץ דם ואנטי-הפרעות קצב אמיודרון ו dronedarone יכולים לגרום גם לירידה מוגברת בלחץ הדם וברדיקרדיה. אם לא ניתן להימנע מתרופות משותפות עם החומרים המוזכרים, יש לעקוב אחר קצב הלב ולחץ הדם ולהתאים את המינונים במידת הצורך.

חולי סוכרת המטופלים באינסולין או סולפונילוריאה כמו גליבנקלמיד יכולים לחוות היפוגליקמיה מוגברת. זה גם מסווה את תסמיני האזהרה של היפוגליקמיה, כמו חוסר שקט, כאב ראש, רעידות וטכיקרדיה. בפרט, חוסמי הבטא הלא-סלקטיביים יכולים לבטל חלקית את השפעות הסימפונות של תיאופילין ונגזרותיו, מה שעלול להוביל לקוצר נשימה.

סיכונים ותופעות לוואי

חוסמי בטא יש תמיד לקבל מינון בהדרגה פנימה והחוצה כדי להימנע מתופעות לוואי. המשמעות היא שבתחילת הטיפול המינון הוא נמוך והמינון מוגבר לאט, וגם יש להימנע מהפסקה פתאומית.

תופעות לוואי אפשריות מופיעות בעיקר כאשר מתחילים טיפול בחוסמי בטא וכוללים ירידה מוגזמת בלחץ הדם, סחרחורת, עייפות, עצבנות, הפרעות שינה, ברדיקרדיה, הזעה, תלונות במערכת העיכול, חולשת שרירים, בצקת וחוסר אונות. אין להשתמש בחוסמי בטא בהפרעות במחזור הדם ההיקפי, אסתמה קשה, לחץ דם נמוך וברדיקרדיה; יש צורך במעקב מיוחד בסוכרת ואי ספיקת כליות.

לאחר הערכה מדוקדקת של תועלת סיכון, ניתן להשתמש בחוסמי בטא במהלך ההיריון, אך יש להפסיק 72 שעות לפני תאריך היעד כדי למנוע ברדיקרדיה אצל הילוד. ספורטאים צריכים לשים לב כי חוסמי בטא מוקצים לשיעורי החומרים ברשימת הסמים האסורים לענפי ספורט מסוימים.