ברביטרטים נחשב פעם כתרופת פלא ומשמש בקנה מידה גדול. כיום השימוש בהם מוגבל מאוד והם נחשבים למסוכנים. יש לכך מספר סיבות טובות. הסקירה הבאה של השפעות ברביטורטים על הגוף, אזורי היישום שלהם כמו גם הסיכונים ותופעות הלוואי מראה מדוע.
מהם ברביטטים?
ברביטראט הוא המונח הגנרי למגוון תרופות שונות שיש להן השפעות נרקוטיות, מהפנטות, נוגדות פרכוסים והרגעה.ברביטראט הוא המונח הגנרי למגוון תרופות שונות שיש להן השפעות נרקוטיות, מהפנטות, נוגדות פרכוסים והרגעה. שמם נגזר מהחומצה הברביטורית שממנה הם יוצרים נגזרות. הכימאי יוהאן פרידריך וילהלם אדולף ריטר פון באייר ייצר בהצלחה לראשונה חומצה ברביטורית בשנת 1864. על בסיס זה, הרמן אמיל פישר פיתח את הברביטורט הראשון עם השפעה הרגעה בשנת 1903 וכינה אותו ברביטל.
מאז התפתחות זו, ברביטרטים היו בין כדורי השינה והרגעה הרגעה הנפוצה ביותר במדינות דוברות גרמנית מזה עשורים רבים. מכיוון שהם מתמכרים מהר מאוד והייתה הרבה הרעלה באמצעות מינון יתר והתעללות, הם לא אושרו ככדורי שינה או תרופות הרגעה בגרמניה מאז תחילת שנות התשעים. מאז, הם שימשו רק לטיפול באפילפסיה וכחומרי הרדמה בניתוחים.
ישנם שלושה סוגים של ברביטרטים: משחק קצר, שמייצר רק אפקט למשך מספר דקות, משחק בינוני, שהשפעתו נמשכת מספר שעות, ופעולה ארוכה, שהשפעתם נמשכת שעות רבות. הסיווג מבוסס על משך ההשפעה בהתאמה.
השפעה פרמקולוגית
ההשפעה הפרמקולוגית של ברביטורטים על הגוף והאיברים היא מורכבת ביותר. הם מפתחים את השפעתם באמצעות קולטנים שונים באורגניזם, מה שמכונה קולטני GABA-A. אלה ממוקמים בתאי העצב ושם קושרים את החיידק העצבי γ-aminobutyric. באופן זה הם משפיעים ישירות על חומרי המסנג'ר האחראים להעברת גירויים בין תאי העצב.
לאחר שהברביטראט נקשר לקולטנים אלה הם למעשה משתלטים על משימתם ומתפקדים כאגוניסטים כדי לשלוט על העברת האות בין תאי העצב האישיים. הם למעשה מחקים חומצה γ-aminobutyric ומשתלטים על משימותיה. באופן זה הברביטורטים יכולים לעכב או לדכא אותות כאב, למשל.
המינון של הברביטראט ממלא גם תפקיד חשוב בהשפעה. במינונים נמוכים הם מעכבים למשל. הקולט AMPA, בעל השפעה מעוררת, וכך מבטיח הרגעה. במינונים גבוהים יותר הם גם מעכבים תעלות נתרן, אשר בתורם חשובות לתהליכים רבים אחרים בגוף. בסופו של דבר, ברביטורות מובילים להרדמה מוחלטת.
יישום רפואי ושימוש
בעבר, ברביטורטים נקבעו בעיקר כדורי שינה או תרופות הרגעה. עם זאת, מכיוון שערכים ומחקרים אמפיריים מגלים עד מהרה את פוטנציאל ההתמכרות הגבוה ביותר ואת הרעלנות הגבוהה באופן מסוכן, אזורי היישום הללו נאסרו סופית. הברביטורטים הוחלפו בתרופות הרבה פחות מסוכנות כמו בנזודיאזפינים.
בגלל עובדה זו, כיום משמשים ברביטורטים אך ורק לשני תחומי יישום: כחומר הרדמה וכאנטי אפילפטי. כחומר הרדמה, הוא משמש בצורה של תיאופנטל להשראת הרדמה. התיאופנט הברביטורטי הקצר-פעול נמשך קצת פחות מעשר דקות ופועל במהירות רבה במיוחד, וזו הסיבה שהוא מוזרק תוך ורידי למטופל כדי לגרום להרדמה.
בטיפול באפילפסיה משתמשים בפנווברביטל הפועל לאורך זמן, הפועל כ -10 עד 18 שעות. בשל השפעתו נגד העווית, הוא משמש לרוב הן למניעה והן לטיפול בהתקפים בהקשר של מחלה אפילפטית. זה יכול לשמש גם למאבק בהתקפים הנגרמים כתוצאה ממגע עם רעלים מסוימים כמו סטרצ'נין או DDT.
בשוויץ משתמשים ברביטרטים מסוימים כמו pentobarbital גם בהמתת חסד פעילה המותרת שם. ברפואה הווטרינרית הוא משמש כאמצעי המתת חסד.
אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן
תרופות להתכווצויות שריריםסיכונים ותופעות לוואי
כאמור, הסיכונים ותופעות הלוואי של נטילת ברבורטטים הם גדולים ביותר. צריכה קבועה במהירות מביאה להתמכרות קשה. הנסיגה קשה ולעיתים קשורה לתסמינים חמורים כמו חרדה, התקפים ורגשנות יתר. הכבד מגיב גם לצריכה קבועה ומפרק את הברבורטאט מהר יותר ויותר לאורך זמן, וזו הסיבה שההשפעה נחלשת וקצרה יותר. במהלך זה, תרופות אחרות מתפרקות במהירות רבה יותר ולכן כבר אינן עובדות כראוי. מינון גבוה מדי יכול להוביל גם להרעלה קשה, אשר הסימפטומים בהם נעים בין תודעה לקויה וסחרחורת ועד בחילה והקאות ועד אמנזיה ותרדמת. עם זאת, ההשפעה הרעילה הגרועה ביותר היא שיתוק מרכזי בדרכי הנשימה ודום לב, אשר ללא טיפול מיידי מביאים לאספקה מספקת של המוח בחמצן ובסופו של דבר למוות. חומרי הרגעה אחרים כמו אלכוהול או אופיאטים מגבירים גם הם את השפעת הברביטורטים. בגלל תופעות הלוואי החזקות הללו, ברביטרטים כפופים כעת לפקודת המרשם של נרקוטים (BtMVV).
ברבריטטים פועלים במהירות וביעילות רבה, אך למרבה הצער הם קשורים לסיכונים ותופעות לוואי רבים, לעיתים אף מסכני חיים, העולים בהרבה על תכונותיהם החיוביות. לכן, למעט כמה חריגים, השימוש בהם אסור כעת מסיבות מובנות. אי לכך מתייאשים מאוד תרופות עצמית.