ה אנטיביוטיקה מקרוליד הם אנטיביוטיקה שיש להם השפעה בקטריוסטטית ויש להם מקרוליד. הם מעכבים את סינתזת החלבון של החיידק. האנטיביוטיקה המקרולידית הראשונה והידועה ביותר היא אריתרומיצין. אנטיביוטיקה מקרוליד נמצאת בשימוש נרחב בקרב ילדים.
מהן אנטיביוטיקה מקרולידית?
אנטיביוטיקה מקרוליד (מקוצר: מקרולידים) הם אנטיביוטיקה יעילה לחיידקים. הם מייצגים "סיווג" משלהם בתוך האנטיביוטיקה השונה. הקיצור הנפוץ מקרוליד הוא, במובן הצר יותר, השם למולקולה מעגלית, מקרוליד, המופיעה בכל אנטיביוטיקה מקרולידית. לאנטיביוטיקה של מקרוליד יש ספקטרום של פעילות חיובית עם מעט תופעות לוואי ולכן הן מתאימות לשימוש לילדים.
עם זאת, העמידות לאנטיביוטיקה מקרוליד הולכת וגוברת. חיידקים רבים כבר עמידים בפני אנטיביוטיקה מקרוליד, אשר נובעת מהעובדה ששינוי באנזימי הריבוזומל מספיק בכדי להשיג עמידות. לכן רכישת התנגדות קלה יחסית. יתר על כן, קיימת מה שנקרא התנגדות צולבת בין אנטיביוטיקה מקרוליד למיניהם. משמעות הדבר היא שברגע שחיידק עמיד לאנטיביוטיקה מקרוליד, הוא עמיד לכל אנטיביוטיקה מקרוליד.
"אב הטיפוס" של אנטיביוטיקה מקרוליד הוא אריתרומיצין, המתקבל מסוג פטריה. ישנם גם אנטיביוטיקה ג'וסאמיצין וספירמיצין, המתקבלים גם מזן פטרייתי. במאמץ לשפר את קשת הפעילות ואת התכונות הפרמקוקינטיות, פותחו הנגזרים הסינתטיים למחצה roxithromycin, azithromycin ו clarithromycin.
השפעה פרמקולוגית
אנטיביוטיקה מקרוליד יעילה לחיידקים. הם מעכבים את סינתזת החלבון של החיידק. זה קורה דרך התקשרות ליחידת המשנה 50S של הריבוזומים. בכך הם חוסמים את טרנסלוקז האנזים, שמונע משרשרת הפוליפפטיד לנדוד ולגדול. התוצאה היא ההשפעה הבקטריוסטטית של האנטיביוטיקה מקרוליד. הם יעילים במיוחד כנגד חיידקים פעילים במטבוליזם.
האנטיביוטיקה מקרוליד בדרך כלל ליפופילית ולכן מתפזרת היטב ברקמה לאחר ספיגה בדרכי העיכול. ההפרשה היא בעיקר זולה (דרך המרה). המקרולידים מתפרקים בכבד. הם עוברים חילוף חומרים על ידי מערכת האנזים CYP3A4 במהלך ביוטרנספורמציה.
כאשר מפחיתים תרופות שנלקחות או משתמשים בהן באותו זמן, עלולה להיות הפרעה. פירוק אחת התרופות מתעכב.
יישום רפואי ושימוש
אנטיביוטיקה מקרוליד יעילה כנגד קוקי ומוטות גרם חיוביים וגם כנגד קוקאיות שליליות גרם. הם יעילים גם כנגד Legionella pneumophila, שעלת בורדלה, מיקופלסמות, ספירוצ'טים, כלמידיה והמופילוס שפעת.
ניתן לגזור את ההתוויות מספקטרום הפעילות של אנטיביוטיקה מקרוליד. עם זאת יש לציין כי לאנטיביוטיקה מקרולידית למחצה-סינתטית roxithromycin, klarithromycin ו- azithromycin יש ספקטרום רחב יותר של פעילות כנגד חיידקים שליליים גרם מאשר אריתרומיצין, ג'וזאמיצין וספירמיצין.
מבחינה מערכתית, אריתרומיצין מיועד לדלקת סימפונות, דלקת ריאות, שעלת (שיעול הולם), דלקת אוסטיטיס (דלקת אוסטיטיס), סינוסיטיס (סינוסיטיס), אקנה וולגריס, דלקת הלחמית (דלקת הלחמית) כתוצאה מכלמידיה, דיפתריה ודלקת בשופכה בעקבות פלזמה בשתן כלבידי.
כחלופה לפניצילינים z. ב. באלרגיה לפניצילין, אריתרומיצין משמש גם לטיפול בדלקת הלוע (דלקת בגרון), דלקת שקדים (דלקת שקדים), חום ארגמני, erysipelas (ורד פצע) ועגבת.
ניתן להשתמש באזיתרומיצין, נגזרת חצי סינתטית מקבוצת האנטיביוטיקה מקרוליד, לזיהומים בדרכי הנשימה העליונות, כולל סינוסיטיס, דלקת הלוע ודלקת שקדים. ניתן לטפל גם בזיהומים בדרכי הנשימה התחתונות, כולל ברונכיטיס ודלקת ריאות, אמצעי הדלקת חריפה באוסטיטיס, דלקות עור ורקמות רכות, וזיהומים לא מורכבים באיברי המין הנגרמים על ידי כלמידיה טרכומטיס או Neisseria gonorrhoeae (זנים לא רב עמידים) באמצעות אזיתרומיצין.
ניתן לראות ספקטרום מעט מורחב של פעילות של אזיטרומיצין בהשוואה לאריתרומיצין. יתר על כן, לאזיתרומיצין יש מחצית חיים ארוכה משמעותית. מסיבה זו ניתן להשתמש בו כ"אנטיביוטיקה בת שלושה ימים ": רק שלוש טבליות ניתנות כל 24 שעות, אך ההשפעה נמשכת 10 ימים בגלל מחצית החיים הארוכה.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות הלוואי האפשריות של אנטיביוטיקה מקרוליד אינן מזיקות. מסיבה זו ובגלל קשת הפעילות הרחבה, משתמשים לעתים קרובות באנטיביוטיקה מקרוליד בקרב ילדים. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות אי נוחות במערכת העיכול, למשל. שלשול, בחילה והקאות. יתר על כן, תגובות רגישות יתר אפשריות עם רגישות יתר קיימת (אלרגיה) לאנטיביוטיקה מקרולידית. פגיעה בכבד היא גם אחת מתופעות הלוואי הנדירות.
עם זאת יש לציין כי לאנטיביוטיקה האישית מקבוצת המקרולידים יכולה להיות גם תופעות לוואי החורגות מכך. ניתן למצוא את אלה על גבי אריזת החבילה וניתן להשיג אותם מהרופא או הרוקח.
יתר על כן, אינטראקציות (אינטראקציות) עם תרופות אחרות אפשריות. יש גם התוויות נגד. עם זאת, לא ניתן לציין אלה במונחים כלליים עבור קבוצת האנטיביוטיקה מקרוליד, מכיוון שהם שונים לכל אנטיביוטיקה מקרוליד.
המשותף לכל האנטיביוטיקה הללו הוא שאסור להשתמש בהם במקרה של רגישות יתר לאנטיביוטיקה מקרולידית.
